盘点CFDA批准的所有肿瘤靶向药物,非小细胞肺癌靶向药物汇总

应普遍同志们对非小细胞肺炎方面靶向药物了然的必要,作者中央特将部分经FDA获批或医治试验阶段的靶向进行集中整理。
一、EGF兰德Tucson突变:
1、吉非替尼-Gefitinib,商品名:易瑞沙-Iressa,2014,FDA批准一线药,生产商:阿斯利康(AstraZeneca)。
2、厄洛替尼-Erlotinib,商品名:特罗凯-Tarceva,2012年,FDA批准一线药,生产商:罗氏。
3、Eck替尼-Icotinib,商品名:凯美纳-Conmana,二〇一二,CFDA批准的二线药,生产商家:贝达药业股份有限公司。
4、19缺点和失误或外显子21替代突变,阿法替尼-Afatinib,商品名:Gilotrif,2011,FDA批准的一线药,二零一五年十二月在华上市,生产厂商:德意志勃林格殷格翰集团。
5、T790M突变:AZD9291,Rociletinib 二、PDGFSportageα表达1、尼达尼布-nintedanib,商品名:Vargatef,近年来,欧洲结盟委员会批准nintedanib联合多西紫杉醇(docetaxel)用于一线化学药物治疗后腺癌肿瘤学为局地最后阶段或转移性复发性非小细胞肺炎病者的医疗,二线医疗药物,生产商家::勃林格殷格翰制药集团。
2、舒尼替尼-Sunitinib,商品名:索坦-Sutent,二线医疗药物,生产厂商:辉瑞。
3、伊马替尼-imatinib,格列卫-GLEEVEC,二线医治药物,生产商家:瑞士联邦诺华制药。
三、PDGFGL450β表明1、伊马替尼-imatinib,格列卫-GLEEVEC,二线诊疗药物,生产厂商:瑞士联邦诺华制药。
2、尼达尼布-nintedanib,商品名:Vargatef,这几天,欧洲联盟委员会承认nintedanib联合多西紫杉醇(docetaxel)用于一线化学药物治疗后腺癌肿瘤学为局地最终一段时代或转移性复发性非小细胞肺炎病人的治病,二线医治药物,生产厂商::勃林格殷格翰制药公司。
3、舒尼替尼-Sunitinib,商品名:索坦-Sutent,二线诊疗药物,生产商家:辉瑞。
四、ROS1万众一心:克唑替尼-Crizotinib 五、MET扩大与扩张:克唑替尼-Crizotinib
六、BRAFV600突变: 威罗菲尼-vemurafenib;达拉菲尼-dabrafenib
七、HEENCORE2突变:阿法替尼-Afatinib
八、RET融入:卡博替尼-cabozantinib,商品名:Cometriq,二线药,生产厂商:Exelixis,Inc.
九、PD-1
1、派姆单抗-Pembrolizumab,商品名:Keytruda,2016年,美利坚同盟军FDA授予Pembrolizumab用于医治最终时代非小细胞肺水肿伤者突破性医治药物质资源格,生产商家:默沙东。
2、Nivolumab,商品名:opdivo,二零一五年,花旗国FDA同意审查评议百时美施贵宝PD-1禁绝剂OPDIVO(nivolumab)作为一款医疗药物用于先前有过临床的末日鳞状非小细胞肺炎病人,生产商:百时美施贵宝
十、PD-L1:MPDL3280A,生产商:罗氏
十一、KRAS:司美替尼联合多烯紫杉醇对临床后期KRAS突变的非小细胞肺结核病人诊疗有效。
十二、ALK
1、克唑替尼-Crizotinib,商品名:XALKO君越I,二零一二年,FDA批准在美利哥上市,二〇一三年NCCN推荐克唑替尼为一线诊疗药物,生产商家:辉瑞。
2、色瑞替尼-ceritinib,商品名:ZYKADIA,二零一六年,FDA批准上市,用于医疗克唑替尼医治后已开展或不可能隐忍的间变性淋巴瘤激酶-中性(neuter gender)转移非小细胞肺水肿病者的临床,生产商家:诺华。
十三、VEGF奥德赛1、贝伐单抗-Bevacizumab,商品名:阿瓦斯汀-Avastin,二零零七年,FDA批准的一线药,生产商家:罗氏。
2、雷莫芦单抗-ramucirumab,商品名:Cyramza,2015年,美利坚联邦合众国FDA批准Cyramza(ramucirumab)医治转移性非小细胞癌新适应症,一线药物,生产厂家,U.S.礼来制药集团。
3、舒尼替尼,帕唑替尼,索拉菲尼,阿西替尼 十四、PIK3CA PI-103,BEZ235
十五、PTEN:MK2206 这一次仅为起先汇总整理,如有改造将承袭创新。

停止贰零壹肆年一月,CFDA近年来准予了20种针对肿瘤的靶向药物,现计算如下。

1.阿帕替尼

阿帕替尼(Apatinib),商品名艾坦,药物成效靶点为VEGF翼虎-2,阿帕替尼是一种小分子VEGF福特Explorer-2酪氨酸激酶禁止剂,可抑止肿瘤血管生成。动物钻探注脚可明明制止多样小鼠肿瘤模型的肿瘤生长。中夏族民共和国国家食物药品督理分局(CFDA)批准阿帕替尼单药医治最少接受过2种系统化学药物治疗后开展或重现的末日胃腺癌或胃-食道结合部腺癌病者。起码接受过2种系统化学药物治疗后实行或再次出现的后期胃腺癌或胃-食道结合部腺癌病者。未获FDA批准。原研药企为恒瑞医药(贰零壹肆年)。重要针对的癌种为胃癌和结内痔。

2.阿昔替尼

阿昔替尼(Axitinib),商品名英立达(Inlyta),药物成效靶点有VEGFWrangler-1、VEGFRAV4-2、VEGF哈弗-3。FDA批准阿昔替尼用于既往接受过全身治疗且战败的末尾肾细胞癌伤者。CFDA批准其用来接受起码一种既往全身医疗战败的最后一段时期肾细胞癌。阿昔替尼是一种激酶制止剂,在治疗剂量的血药浓度可遏制酪氨酸激酶受体满含血管内皮生长因子受体VEGF宝马X5-1、VEGF库罗德-2和VEGF奔驰G级-3。这么些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症的开展有关。原研药企为Pfizer(二〇一二年)。首要针对的癌种为肾细胞癌。

3.贝伐珠单抗

贝伐珠单抗(Bevacizumab),商品名安维汀(Avastin),药物成效靶点为VEGF。

FDA批准贝伐单抗的适应症为:

①死不悔改、复发或转移性子宫颈平滑肌瘤;

②转移性结小肠肿瘤;

③既往治疗后实行的胶质母细胞瘤;

④不行切除、局地最终时代、复发或撤换的非鳞状非小细胞肺炎;

⑤铂类耐药、复发的上皮性外阴湿疹、输卵管癌和原发性腹膜癌;

⑥转移性肾细胞癌。

FDA批准贝伐珠单抗用于:

①看作一线或二线诊疗,以静脉注射5-氟尿嘧啶的化学药物治疗为底蕴联合医治转移性结半月线疝;

②看成二线诊治,以氟尿嘧啶-伊立替康或氟嘧啶-奥沙利铂的化学药物治疗为根基联合治疗既往接受过含贝伐珠单抗的一线医治方案但病魔仍有进行的转移性结大便失禁病者;

③看作一线医疗,与含卡铂和紫杉醇的化学药物治疗联合诊治不可切除的、局地末尾时代、复发或撤换的非鳞状非小细胞肺水肿病者;

④看作一种单药医治既往医治后病魔仍有扩充的成才胶质母细胞瘤病人;

⑤与困扰素α联合医疗转移性肾细胞癌;

⑥与红杉醇-顺铂或紫杉醇-拓扑替康联合治疗持续性、复发性或转移性乳腺囊性增生病;

⑦与紫杉醇-蛋氨酸体阿霉素或紫杉醇-拓扑替康联合诊治铂类耐药的复发性上皮性宫颈癌、输卵管癌或原发性腹膜癌。

CFDA批准其在中原上市,批准贝伐单抗用于:

①转移性结腰疝;

②最后阶段、转移性或复发性非小细胞肺水肿。

贝伐珠单抗是一种血管内皮生长因子特异性血管生成禁绝剂。贝伐珠单抗可组合VEGF并防卫VEGF在内皮细胞表面与它的受体彼此功用。原研药企为Roche(二零零一年)。首要针对的癌种为非小细胞肺水肿(腺癌)、非小细胞肺结核、结大肠类癌、肾细胞癌、子宫颈平滑肌瘤、月经不调、胶质母细胞瘤和腹膜癌。

4.硼替佐米

硼替佐米(Bortezomib),万珂(Velcade),药物功能靶点为26S蛋白水解酶体。

FDA批准适应症:

①多发性骨髓瘤;

②套细胞淋巴瘤。

CFDA批准其适应症为:

①多发性骨髓瘤;

②套细胞淋巴瘤。

硼替佐米是一种蛋白水解酶制止剂,可以遏制26S蛋白水解酶体,进而影响两种细胞时限信号转导通路。原研药企为Janssen,
Takeda & 米尔ennium (二〇〇二年)。首要针对的癌种为淋巴瘤和骨髓瘤。

5.西妥昔单抗

西妥昔单抗(Cetuximab),爱必妥(Erbitux),药物作用靶点为EGFENVISION。

FDA批准适应症为:

①KRAS野生型、EGF奥迪Q7表明的转移性结直肠癌;

②头颈部鳞状细胞癌。

FDA批准西妥昔单抗用于:

①与放射性医治联合治疗头颈部局地或区域最终一段时代鳞状细胞癌;

②与以5-氟尿嘧啶和铂类为根基的看病联合医治头颈部局地复发性或转移性鳞状细胞癌;

③诊治以铂类为根基的治疗后再展开的头颈部复发性或转移性鳞状细胞癌;

④与FOLFIOdysseyI方案的一线医疗联合诊疗K-Ras野生型、表达EGF揽胜的转移性结直肠癌;

⑤与安慕希替康联合治疗K-Ras野生型、表明EGFKuga的、且伊立替康为底蕴的化学药物治疗难治的转移性结残胃淋巴瘤;

⑥作为单药治疗K-Ras野生型、表明EGFWrangler的、且对以奥沙利铂和伊立替康为根基的化学药物治疗无效或对伊立替康没办法忍受的转移性结大肠梗阻病人。

CFDA批准其适应症为KRAS野生型、EGFENVISION表达的转移性结大便失禁。

西妥昔单抗是表皮生长因子受体(EGF奥德赛)拮抗剂,在平日细胞和肿瘤细胞中它可与表皮生长因子受体特异性结合,竞争性禁止表皮生长因子(EGF)和其他配体的组合,如转账生长因子-α。原研药企为Imclone&
Merck (2004年)。首要针对的癌种为结结肠瘘和颈部肿瘤。

6.西达本胺

西达本胺(Chidamide),爱谱沙(Epidaza),药物功效靶点为HDAC。未获FDA批准。西达本胺是一种苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶(Histone
Deacetylase,HDAC)亚型选取性禁绝剂,首要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型,具备对肿瘤万分表观遗传效率的调整职能。CFDA批准西达本胺用于临床既往最少接受过叁次全身化学药物治疗的再次出现或难治的外周T细胞淋巴瘤(PTCL)伤者。原研药企为微芯生物(二零一五),主要针对的癌种为淋巴瘤。

7.达沙替尼

达沙替尼(Dasatinib),施达赛(Sprycel),药物作用靶点为BC猎豹CS6-ABL,SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN),c-KIT,EPHA2,PDGFENVISIONβ。

FDA批准适应症为阿布扎比染色体中性(neuter gender)的减缓髓细胞白血病和卡萨布兰卡染色体中性(neuter gender)的躁动淋巴细胞白血病。

U.S.A.FDA批准达沙替尼用驾临床:

①新确诊为布Rees班染色体阴性(pH+)的悠悠粒细胞白血病(CML)的慢性期中年人病人;

②深圳染色体阳性(pH+)的慢性期、加快期或骨髓/淋巴急变期慢性粒细胞白血病人伤者,该病者必得对从前接受的伊马替尼看病耐药或不能够容忍;

③深圳染色体中性(neuter gender)的浮躁淋巴细胞白血病患儿,且对此前接受的看病耐药或不能够隐忍。

CFDA批准的适应症为伊马替尼耐药或不容忍的柏林染色体中性(neuter gender)慢性髓细胞白血病。

达沙替尼在纳Moore浓度,禁绝以下激酶:BCENCORE-ABL,SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN),c-KIT,EPHA2,PDGF宝马X5β。原研药企BMS
(二零零六年)。首要针对的癌种为白血病。

8.厄洛替尼

厄洛替尼(Erlotinib),特罗凯(Tarceva),药物效用靶点为野生型EGF劲客、19外显子缺点和失误或L858凯雷德突变的EGFTiggo。

FDA批准的适应症为:

①EGF本田UR-V基因第19外显子缺点和失误或第21外显子突变(L858宝马X3)的转移性非小细胞肺水肿;

②局地最后一段时期、不可能手术切除或转移性肝脓肿。

美利坚联邦合众国FDA批准厄洛替尼用来:

①作为一线、维持、最少二次化学药物治疗进展后的二线或越多线医疗方案,用于EGF瑞虎基因第19外显子缺点和失误或第21外显子突变(L858奥德赛)的转移性非小细胞肺水肿;

②看成一线医疗方案,与吉西她滨联合诊治局地中期、不可切除的转移性胆汁返流性胃炎。

厄洛替尼是一种口服的选取性表皮生长因子受体(EGF安德拉)酪氨酸激酶禁绝剂。CFDA批准的适应症为最少一个化学药物治疗方案退步后的有个别末尾时代或转换的非小细胞肺水肿。

原研药企为Roche (二〇〇〇年)。首要针对的肿瘤为非小细胞肺炎和肝脓肿。

9.依维莫司

依维莫司(伊芙rolimus),飞尼妥(Afinitor),药物功能靶点为mTO兰德ENCORE。

FDA批准的适应症为:

①胰腺来源举办期神经内分泌瘤;

②胃肠来源进展期、分化非凡、无意义的不足切除、局地最后一段时期或转移性神经内分泌瘤;

③肺来源进展期、差异非凡、无意义的不足切除、局部中期或转移性神经内分泌瘤;

④舒尼替尼或索拉非尼医治战败的早先时期肾细胞癌;

⑤肾错构瘤和结节性硬化症;

⑥结节性硬化症病者的室管膜下巨细胞性星形细胞瘤;

⑦绝经后激素受体中性(neuter gender)、HEPAJERO2中性(neuter gender)的末梢输卵管阻塞性不孕。

美利哥FDA批准依维莫司用于医治:

①与依西美坦联合医疗最后一段时代激素受体中性(neuter gender)、HEEscort2中性(neuter gender)、绝经后女子的出血性输卵管炎伤者,该病者务必是前边接受过来曲唑或阿拉萨唑诊治且失利的;

②中年人的胰腺神经内分泌肿瘤(PNET)患,以至成长胃肠道(GI)或肺源性的进展期的分裂卓越、无效用性的不行切除、局地末尾时代或转移性神经内分泌肿瘤(NET)(不适用于有功效性的类癌);

③舒尼替尼或索拉非尼医疗退步的末尾时期肾细胞癌(RCC);

④不须要登时手术的成才肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症(TSC);

⑤结节性硬化症小孩子或中年人伤者所患的,要求医疗但不能够根治切除的室管膜下巨细胞性星形细胞瘤(SEGA)。

依维莫司是mTO传祺(PI3K
/Akt复信号通路下游的一种丝氨酸/苏氨酸激酶)的制止剂;另外,还可遏制缺氧诱导致的原因子(如HIF-1)的抒发和低沉VEGF的抒发。由于TSC1、TSC2是mTORC1非时限信号的调治器,故依维莫司对TSC1、TSC2的不见/灭活引起的下游时域信号激活有效。

CFDA批准的适应症为:

①最后一段时期肾细胞癌;

②结节性硬化症病者的室管膜下巨细胞性星形细胞瘤。

原研药企为Novartis
(二〇〇八年)。重要针对的肿瘤为产褥感染、肾细胞癌、神经内分泌瘤和结节性硬化症室管膜下巨细胞性星形细胞瘤。

10.吉非替尼

吉非替尼(Gefitinib),易瑞沙(Iressa),药物作用靶点为野生型EGF大切诺基、19外显子缺点和失误或L858奥迪TT突变的EGFWrangler、IGF、PDGF。FDA批准的适应症为EGF奇骏第19外显子缺点和失误或21外显子突变(L858凯雷德)的转移性非小细胞肺炎。United StatesFDA批准吉非替尼作为一线方案医疗EGF途乐基因第19外显子缺点和失误或第21外显子突变(L858奇骏)的转移性非小细胞肺结核。

吉非替尼是一种口服的选择性表皮生长因子受体(EGFMurano)酪氨酸激酶禁绝剂。CFDA批准的适应症为局地最终一段年代或转移性非小细胞肺炎。原研药企为AstraZeneca
(二零零三)。首要针对的瘤子为非小细胞肺炎。

11.Eck替尼

Eck替尼(Icotinib),凯美纳,药物效能靶点为EGFGL450,未获FDA批准。Eck替尼是一种选用性表皮生长因子受体(EGF福特Explorer)酪氨酸激酶制止剂,对野生型和突变型EGFENCORE均有制止作用。CFDA批准的适应症为EGF福睿斯敏感突变的有个别早先时期或转移性非小细胞肺水肿(NSCLC)的一线医治,或既往接受过起码一个化学药物治疗方案(首要铂类药物为根基)退步的片段末尾时代或转移性NSCLC的治疗。

原研药企为贝达 (二零一二年)。首要针对的肿瘤为非小细胞肺结核。

12.伊马替尼

伊马替尼(Imatinib),格列卫(Gleevec),药物功用靶点为c-KIT,PDGFTiguan,ABL。

FDA批准的适应症为:

相关文章